- Что лучше: Кортексин или Церебролизин?
- Показания
- Состав
- Производство
- Применение
- Побочные эффекты
- Что лучше для взрослого?
- Что лучше для ребенка?
- Можно ли применять Кортексин одновременно с Церебролизином и какой из препаратов лучше?
- Обзор Церебролизина и Кортексина
- Принцип действия препаратов
- Показания и противопоказания
- Место препаратов в терапии у детей
- Инструкция по применению и совместимость препаратов
- Основные отличия и эффективность
- Побочные воздействия препаратов на организм
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и аналоги
- Отзывы докторов и пациентов о препаратах
- Препараты после инсульта
- Инсульт и реабилитация
- Профилактика повторного инсульта
- Антигипертензивные препараты
- Препараты препятствующие тромбообразованию
- Статины
- Борьба с последствиями
- Лечение гипертонуса мышц
- Коррекция мозговых функций
- Лечение постинсультной депрессии
- Постинсультные боли
- Патогенетическое лечение
- Вывод
- Современные представления о ноотропных препаратах
Что лучше: Кортексин или Церебролизин?
В современном мире почти не бывает уникальных веществ, любая категория предметов представлена обширной группой. С точки зрения эволюции, чем больше разных существ в экосистеме, тем она более устойчива к воздействию неблагоприятных факторов. В среде взаимодействия людей явление, когда один товар имеет множество вариантов, форм и производителей, получило название конкуренция. Благодаря этому, на рынке остаются более качественные представители, а остальные пропадают.
Кортексин и Церебролизин – это ноотропы. Ноотропы – это лекарственные средства, которые улучшают работу мозга, стимулируют когнитивные процессы (обучение, память, мышление). Также, они защищают нейроны от повреждающих воздействий и способствуют более быстрому восстановлению структур ЦНС при неврологических заболеваниях.
Показания
Оба препарата имеют общие показания к применению:
Существует довольно большое количество исследований, в которых доказывается положительное влияние нейропептидов (которые содержат Кортексин и Церебролизин) на заживление нервных структур после повреждений.
Однако, есть и отличия. Кортексин можно применять при наличии:
Дело в том, что у Кортексина сильно выражено влияние на когнитивные процессы, связанные с передачей импульсов в центральной нервной системе.
Церебролизин используется в следующих случаях:
В исследованиях была выявлена способность Церебролизина нормализовывать соотношение возбуждающих и тормозных нейромедиаторов, что теперь активно используется в медицине.
Говоря о показаниях к применению, важно сказать, что Церебролизин появился довольно давно – в 1970-х. За время его существования накопилось довольно большое количество информации о его эффектах в клинических испытаниях и на практике.
Кортексин более новый препарат, он появился около 20 лет назад, но опыт его применения уже достаточно большой и содержит достаточно данных о положительных эффектах.
Состав
Оба препарата имеют схожий состав – они представляют собой полипептиды коры головного мозга животных. Церебролизин изготавливается из нервных структур свиней, а Кортексин – крупного рогатого скота.
Имеются некоторые отличия в процессе изготовления. Церебролизин получают путем разрушения белков мозга на составляющие. Минус этого метода в том, что повышается вероятность разрушения нужных аминопептидов. При изготовлении Кортексина применяют лиофилизацию (заморозку и вакуумную обработку). За счет этого достигается прямой переход вещества из твердого состояния в газообразное, то снижает разрушение белков и аминокислот.
Производство
Кортексин изготавливается в России компанией “Герофарм”. Церебролизин выпускается австрийской компанией “Эвер Нейро Фарма”. Оба препарата произведены в строгом соответствии с международными стандартами качества и безопасности.
Кортексин стоит примерно в 2 раза дешевле, чем Церебролизин.
Применение
Побочные эффекты
Необходимо отметить, на введение Церебролизина в редких случаях могут наблюдаться следующие реакции:
Нежелательные реакции при использовании Кортексина не обнаружены.
Что лучше для взрослого?
В лечении неврологических заболеваний успешно применяются оба препарата. Их применения в восстановительный период после повреждающего действия на мозг ускоряет процессы восстановления и способствует быстрой реабилитации. При расстройствах депрессивного характера, повышенной возбудимости, усталости – предпочтение отдается Кортексину. Для лечения деменций различной этиологии лучшим выбором будет Церебролизин.
Что лучше для ребенка?
К лекарствам в педиатрической практике предъявляется повышенные требования в плане безопасности и эффективности. И Кортексин, и Церебролизин нашли свое применении у детей. Кортексин показал лучший эффект для лечения эпилепсий (в составе комплексной терапии), судорожного синдрома, детского церебрального паралича и задержке развития некоторых функций мозга (речи, учебных навыков). Из-за риска побочных действий Церебролизина, препарат противопоказан при эпилептическом статусе у ребенка.
Каждое средство имеет свои сильные и слабые стороны. Необходимо выбирать лекарство строго индивидуально, с учетом характера заболевания, сопутствующих патологий и индивидуальных особенностей человека. Не существует идеальной универсальной «таблетки», любой препарат будет эффективен только в тех случаях, когда соблюдаются показания к его назначению.
Детский церебральный паралич относится к тем болезням поражения головного мозга, которые даже при тяжелой форме заболевания, хорошо поддаются реабилитации. Что нужно знать о ДЦП родителям больного ребенка – читайте в нашем обзоре.
Можно ли применять Кортексин одновременно с Церебролизином и какой из препаратов лучше?
Для терапии и предупреждения нарушений кровотока в головном мозге у пациентов всех возрастов применяются ноотропные медикаментозные средства. Также ноотропы назначают для поддержания психо-эмоционального состояния женщин в период беременности и лактации. Часто в этих случаях назначаются Кортексин и Церебролизин, поэтому стоит разобраться, что лучше принимать в каждом случае для терапии патологий мозга и других неврологических нарушений.
Церебролизин имеет свойства нейротрофической активности – замещение функциональности погибших молекул нейронов.
Обзор Церебролизина и Кортексина
Оба препарата являются ноотропами с нейропротекторным действием, но имеют они и особенности:
Церебролизин – это ноотропный медикамент, который получают из мозга молодых животных телят и свиней. Церебролизин выпускается в виде раствора для инъекций. Активный действующий компонент – концентрат белка церебролизина.
Препарат обладает высоким уровнем защиты нейронов от воздействия на них свободных радикалов, а также он предохраняет головной мозг от гибели нейронов при развитии гипоксии.
Свойства защиты нейронов очень важны для лечения инсульта, вызванного ишемией мозга. Кроме ноотропных свойств, препарат усиливает синтез транспортных молекул, которые отвечают за доставку глюкозы в тканях, и повышает энергетический потенциал клеток.
Кортексин – это биорегулятор на полипептидной основе, который получают из мозга молодых телят и свиней. Возраст животного должен быть не старше 1 года. Препарат российского производства. Кортексин показал высокую эффективность у пациентов с цереброваскулярными болезнями в хронической форме.
В комплексном терапевтическом лечении пациентов с энцефалопатией дисциркуляторного типа, применение лекарственного средства Кортексина на 100% улучшает качество жизни больных при положительном результате терапии. Препарат восстанавливает нарушения когнитивно-мнестических функций. Положительный терапевтический эффект надолго сохраняется после прекращения медикаментозного курса Кортексином.
Принцип действия препаратов
Церебролизин и Кортексин оказывают одинаковые действия на организм. Выделяют:
Церебролизин и Кортексин отпускаются в аптеках без рецепта, но не стоит забывать о том, что все ноотропные средства не предназначены для самолечения. Данные медикаменты необходимо принимать только по назначению врача.
Показания и противопоказания
Кортексин назначают для лечения болезней, связанных с нарушением функций центральной нервной системы. Основными показаниями к применению являются:
Церебролизин назначают при таких болезнях:
Противопоказанием к назначению Кортексина является чувствительность организма к активному компоненту и к дополнительным веществам в составе.
Противопоказания для назначения Церебролизина:
Место препаратов в терапии у детей
Частый вопрос, который задают при назначении Церебролизина или Кортексина, – что лучше для детей. Эффективность Кортексина подтверждена исследованиями при лечении младенцев на вторые сутки после рождения с цервикальной травмой. Медикамент не давал возбуждающего воздействия на организм, что отличает его от других ноотропов.
Для новорожденных данный медикамент является приоритетным в церебропротекторном терапевтическом лечении.
Церебролизин рекомендуется назначать детям с такими симптомами:
Инструкция по применению и совместимость препаратов
Церебролизин в дозировках от 5 до 10 мл вводится при помощи внутривенной инъекции, а с дозировкой от 10 до 50 мл – вводится капельным путем, разбавляя препарат в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлора.
Курс лечения медикаментом – от 10 дней до 1 месяца. Длительность терапии, схему введения препаратов и дозировку назначает лечащий доктор в зависимости от патологии, сложности ее протекания и на основании показателей диагностического исследования болезни:
Эффективность лечения Церебролизином зависит от проведения повторных терапевтических курсов, которые по времени должны быть одинаковыми. Временной промежуток между курсами терапии должен быть не короче времени медикаментозного курса.
Кортексин можно вводить внутримышечно, внутривенно или капельным путем. Если введение проводится при помощи укола, тогда содержимое ампулы разводится в 1-2 мл раствора для инъекций, а если при помощи капельницы – в 100-200 мл 0,9% хлористого натрия. Схема терапии и дозировки для взрослых пациентов и для детей:
При инсульте ишемического типа, Кортексин и Церебролизин одновременно в дозировке 10 мг вводятся дважды в сутки на протяжении 10 дней, после этого 10 дневной курс при необходимости нужно повторить.
Оба медикаментозных средства имеют одинаковый механизм действия и совместимы для комплексного лечения, но эти лекарства нельзя смешивать в одном шприце. В педиатрии Церебролизин нецелесообразно применять с Кортексином вместе, так как это может привести к полипрагмазии. Когда после курса лечения Церебролизином, доктор назначит повторный курс терапевтического лечения ноотропами, тогда эффективно проколоть ребенка Кортексином.
Одновременное применение Кортексина с Церебролизином в лечении кардиологических патологий приводит к восстановлению сердечных показателей. При ишемическом инсульте эти два препарата воздействуют на мозг одинаково, снижая риск летального исхода.
Основные отличия и эффективность
Препараты изготовлены из структурных соединений мозга домашнего скота, поэтому существенной разницы между ними нет, но есть некоторые особенности приема:
Не назначают оба медикамента при беременности и кормлении ребенка грудным молоком по причине развития аллергии и ее последствий.
Побочные воздействия препаратов на организм
Развитие побочных эффектов (Табл. 1) происходит в редких случаях, и обычно проходят самостоятельно спустя несколько дней.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и аналоги
При комплексном лечении препаратами стоит учитывать такие моменты:
По составу Кортексин и Церебролизин не имеют аналогов, но существуют препараты, схожие по принципу воздействия на организм. Распространенными заменителями являются:
Отзывы докторов и пациентов о препаратах
Мнения пациентов касательно данных препаратов отличаются, но, изучив их, каждый может сделать вывод, что лучше – Кортексин или Церебролизин. По отзывам врачей и пациентов, положительные эффекты препаратов зависят от течения патологии и стадии ее запущенности:
Лечение Кортексином или Церебролизином необходимо проходить только по назначению лечащего доктора. Какой препарат лучше применить в монотерапии или же проводить лечение комплексно обоими лекарствами, также решает специалист. Эффективность обоих медикаментов доказана применением на протяжении многих лет.
Препараты после инсульта
Ежегодно инсульт случается почти у полумиллиона человек. Более половины из них теряют бытовую независимость. Поэтому правильный подбор препаратов, борьба с последствиями и реабилитация становится важной задачей на многие годы.
Инсульт и реабилитация
Инсульт — острое заболевание, которое связано с нарушением кровообращения и проявляется такими симптомами со стороны нервной системы как:
Выделяют 2 основные формы инсульта:
Реабилитация после инсульта начинается как можно раньше. Комплексный подход в лечении сочетает в себе лекарственную терапию, физиопроцедуры, тренировки по восстановлению утраченных функций. В фармакотерапии выделяют 3 основных направления:
Профилактика повторного инсульта
Причины, приведшие к возникновению инсульта, чаще всего никуда не исчезают и продолжают действовать на человека. От их силы и сочетаний зависит риск повторного инсульта. Профилактика повторного инсульта называется вторичной. Список состояний, на которые обращают внимание в первую очередь:
Соответственно необходима коррекция этих состояний и приведение их в норму для снижения риска повторного инсульта. Лекарственная терапия только часть лечения. Важны диета, физкультура, отказ от вредных привычек.
Антигипертензивные препараты
Артериальное давление рекомендуется снижать, даже если оно повышено совсем незначительно или в пределах нормы: «верхнее» 120-139 мм.рт.ст, «нижнее» 80-89 мм.рт.ст. Так снижение на 5 мм.рт.ст. помогает снизить развитие инсульта на 30%.
В профилактике повторного инсульта важны диета, физкультура, а также отказ от вредных привычек.
Преимущество одних групп антигипертензивных препаратов над другими не доказано. Врачу при назначении приходится учитывать индивидуальные особенности пациента, сочетаемость с другими препаратами, минимизацию побочных эффектов. При этом для пациентов после инсульта важно не только снизить давление, но и максимально его стабилизировать, пусть даже чуть выше целевых значений. Для этого используют:
Препараты препятствующие тромбообразованию
При различных аритмиях повышается риск тромбообразования и возникновение инсультов до 4 раз. Для профилактики этих состояний могут использоваться антикоагулянты и антиагреганты:
Прием этой группы препаратов обычно длительный, можно сказать, что пожизненный.
Статины
Помогают не только бороться с атеросклерозом, высокими цифрами холестерина, но и стабилизируют поверхность уже сформировавшихся бляшек, снижают уровень воспаления в сосудистой стенке, что также уменьшит риск тромбоза:
Борьба с последствиями
Лечение гипертонуса мышц
Спастичность мышц проявляется при попытке пассивного движения в конечности. Цели полностью убрать спазм может и не быть, так как некоторые пациенты используют это мышечное напряжение как элемент стабильности при движении. Проблему это представляет у лежачих пациентов, когда спазмы вызывают боль, мешает реабилитации и уходу.
Спазмы у лежачих вызывают боль и мешают реабилитации
Для местного устранения спазма внутримышечно могут вводиться препараты нейротоксинов:
Прием начинается с минимальной дозы препарата и постепенно увеличивается до достижения эффекта или до первых побочных явлений. Лечение этих симптомов помогает в лечебной физкультуре и предотвращает развитие контрактур в суставах.
Коррекция мозговых функций
Слабоумие может развиваться у примерно половины перенесших инсульт. В течение первых 6 месяцев риск деменции самый высокий, также он может сохраняться в течение нескольких лет.
Используются ноотропные и нейропротекторные препараты:
Лечение постинсультной депрессии
С постинсультной депрессией разной степени выраженности сталкивается 2/3 пациентов. Требования к антидепрессантам сочетают в себе минимум побочных эффектов, так как обычно есть множество других сопутствующих заболеваний. Также нужен легкий стимулирующий эффект, так как у большинства пациентов развивается астения. Для этой цели могут подойти селективные ингибиторы обратного захвата серотонина:
Эффект обычно наступает через 2 недели. Отменять препараты необходимо постепенно.
Постинсультные боли
Ощущения по типу жжения от ледяной воды возникают после поражения участков мозга, отвечающих за болевую чувствительность. Для лечения используют комбинации перечисленных выше антидепрессантов с антиковульсантами:
В дополнение к лекарствам может использоваться метод транскраниальной электростимуляции.
Патогенетическое лечение
К препаратам, влияющим на механизмы развития неврологических проблем в постинсультном периоде, можно отнести нейропротекторы и антиоксиданты:
Вывод
Список препаратов, которые, как может показаться, могут быть показаны после инсульта огромен. Важны не сами препараты по отдельности, а комплекс мероприятий. Вводить новые препараты или отменять должен доктор, чтобы лечение было эффективным и безопасным. Также желательно узнать прогноз и ставить реалистичные цели по восстановлению, так как объем поражения мозга может накладывать значительные ограничения независимо от интенсивности реабилитации.
Современные представления о ноотропных препаратах
Препараты, влияющие на процессы нейропластичности центральной нервной системы, занимают одно из ведущих мест в терапии сосудистых заболеваний головного мозга. В настоящее время некоторые исследователи (Е. И. Гусев, 1992, 2000, 2005; В. И. Скворцова, 2000
Препараты, влияющие на процессы нейропластичности центральной нервной системы, занимают одно из ведущих мест в терапии сосудистых заболеваний головного мозга. В настоящее время некоторые исследователи (Е. И. Гусев, 1992, 2000, 2005; В. И. Скворцова, 2000, 2003, 2004; Н. В. Верещагин, 2001; З. А. Суслина, 2003; и др.) считают, что реорганизация нейрональных процессов представляет собой совокупность ряда механизмов, включающих функционирование ранее неактивных путей, спрутинг волокон сохранившихся клеток с формированием новых синапсов, активацию нейрональных цепей. Известно, что одной из универсальных составляющих патогенеза повреждения нервной ткани является трофическая дисрегуляция, приводящая к биохимической и функциональной дедифференциации нейронов с инициированием каскада патобиохимических реакций (В. И. Скворцова, 2001; T. L. Deckwirth et al., 1993; R. S. Freeman, 1994).
Традиционно в ангионеврологии применяется ряд препаратов, влияющих на пластические, нейромедиаторные, нейропротективные и интегративные процессы в мозге. Среди них особое место занимают препараты ноотропного ряда.
Ноотропные препараты — лекарственные средства, обладающие активизирующим действием на церебральный метаболизм и высшие психические функции. Для них характерно метаболическое и нейротрофическое действие, которое обусловливает процессы улучшения окислительно-восстановительных реакций, уменьшения агрессивного действия продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ), позитивное влияние на нейротрансмиссию. Кроме этого, данные препараты обладают вазоактивным и мягким антиагрегантным действием — уменьшают агрегацию тромбоцитов, снижают адгезию эритроцитов к поверхности эндотелия, уменьшают вязкость крови.
Группа лекарственных средств, которую составляют ноотропные препараты, весьма динамично развивается и в России, и за рубежом. Разработкой новых препаратов занимаются около 60 ведущих фармацевтических компаний в различных странах. По оценке ежегодника Pharmaprojects, в 1995 г. на различных стадиях исследований, клинического изучения и внедрения на рынок находились 132 ноотропных препарата, из них 79 — на этапе доклинического исследования, 34 — на различных стадиях клинического изучения и 19 — на стадии регистрации и внедрения на рынок.
Термин «ноотропы» (от греч. «ноос» — мышление и «тропос» — стремление) был впервые применен в 1972 г. Cornelia Guirgea для описания эффекта пирацетама бельгийской фирмы UCB.
В дальнейшем этот термин также стал использоваться для обозначения иных по химической структуре лекарственных средств, способных улучшать когнитивные функции. Классификация этих препаратов затруднительна из-за отсутствия четких критериев разделения лекарственных средств на обладающие и/или не обладающие ноотропным эффектом. В настоящее время выделяют несколько классов ноотропных средств.
В результате многочисленных клинических и экспериментальных исследований были определены основные механизмы действия ноотропных препаратов.
Благодаря этим свойствам группу ноотропных препаратов часто называют нейрометаболическими церебропротекторами, что указывает на общее для препаратов данной группы свойство — стимулировать обменные процессы в нервной ткани, оптимизируя уровень обмена веществ. По степени выраженности влияния на ЦНС ноотропы можно расположить в следующей последовательности: фенибут–аминалон–пантогам–пикамилон–пирацетам–пиритинол–меклофеноксат.
У фенибута наиболее выражено депримирующее действие, меклофеноксат имеет наиболее отчетливые свойства психостимулятора. «Пионером» ноотропной терапии является пирацетам.
Пирацетам имеет по химической структуре сходство с ГАМК и рассматривается как производное этой аминокислоты, однако в организме он в ГАМК не превращается и содержание ГАМК в мозге после его применения не повышается. Но в относительно больших дозах и при повторном введении препарат способен усиливать ГАМКергические тормозные процессы.
Выделяют два основных направления воздействия пирацетама: нейропротекторное и сосудистое. Пирацетам способствует окислительному расщеплению глюкозы по пентозофосфатному шунту, увеличивая обмен аденозинтрифосфата (АТФ), а также уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Функционирование данного шунта связано с образованием веществ, нейтрализующих свободные радикалы и препятствующих ПОЛ мембран. Препарат стимулирует активность аденилаткиназы, обеспечивая протекание анаэробного метаболизма без образования лактата. После введения препарата у больных острым ишемическим инсультом в зоне поражения и окружающей ее функционально неактивной зоне увеличиваются метаболизм глюкозы, локальный мозговой кровоток, коэффициент экстракции и локальный метаболизм кислорода. Пирацетам взаимодействует с системой нейротрансмиттеров, оказывая модулирующее действие на холинергическую и аминацидергическую (аспартат, глутамат) нейротрансмиссию, что особенно важно, поскольку нарушения синаптической передачи с участием ацетилхолина и глутамата обусловливают «возрастные» изменения памяти и других когнитивных функций. Препарат также стимулирует межполушарный обмен информацией, что лежит в основе восстановления утраченных после инсульта речевых функций. Описано влияние пирацетама на вестибулярную систему за счет воздействия на механизмы передачи сигналов от источников зрительной и проприоцептивной чувствительности или воздействия на вестибулярное ядро в стволе головного мозга. Сосудистое действие препарата обусловлено снижением агрегации тромбоцитов, увеличением деформируемости эритроцитов, снижением адгезии эритроцитов к поверхности эндотелия, уменьшением вязкости плазмы и цельной крови. Уменьшение спазма сосудов без вазодилататорного эффекта и гипотензии позволяет оказывать положительное влияние на мозговое кровообращение, не сопровождающееся изменением общей гемодинамики. Особенностью пирацетама является то, что его фармакологическое действие проявляется только в условиях длительного повторного введения препарата в достаточно высоких дозах.
Фенотропил (химическое название: N-карбомоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) — производное пирролидона, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает активизирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Для него характерны противосудорожные и анксиолитические эффекты.
Фенотропил применяют с осторожностью у больных с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелыми формами артериальной гипертонии у больных атеросклерозом, а также у перенесших ранее панические атаки, тревожные или острые психотические состояния, особенно с психомоторным возбуждением, вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда.
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы однократный прием фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.
К группе препаратов нейроаминокислот относится целый ряд известных лекарственных средств.
Аминалон по химическому строению представляет собой ГАМК, которая является важнейшим медиатором торможения в ЦНС, а также участвует в энергетическом обеспечении мозга. По клинической эффективности препарат уступает пирацетаму, но в отличие от него не дает отчетливых стимулирующих эффектов. Под влиянием ГАМК повышается эффективность тормозных ГАМКергических процессов.
Пикамилон (никотиноил-γ-аминомасляная кислота) сочетает свойства ГАМК и никотиновой кислоты, обладающей вазоактивными свойствами, и влияет на процессы тканевого дыхания. Препарат способен оказывать как нейрометаболическое, так и сосудистое действие: снижает сопротивление сосудов, увеличивает линейную и объемную скорость мозгового кровотока, улучшает микроциркуляцию. Пикамилон обладает умеренной анксиолитической активностью, способствует восстановлению психической и физической работоспособности при переутомлении.
Фенибут является производным ГАМК и фенилэтиламина и обладает ноотропной и транквилизирующей активностью. Препарат уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (головную боль, чувство тяжести в голове), раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность.
Пантогам (гопантеновая кислота) — это наиболее мягко действующий метаболический церебропротектор с минимально выраженным стимулирующим влиянием на ЦНС. Метаболическая активность препарата предположительно обусловлена заменой фрагмента р-аланина в молекуле пантотеновой кислоты на ГАМК. Препарат улучшает энергетический обмен в мозге, влияет на окислительные процессы цикла трикарбоновых кислот, который играет значительную роль в обеспечении различных видов обмена в клетке, в том числе и энергетического.
Глицин является нейромедиатором тормозного типа действия и регулятором метаболических процессов мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие. Глициновый сайт является важным для процессов памяти структурным участком NMDA-рецептора, его активация лежит в основе длительной потенциации нейронов гиппокампа, а следовательно, и усиления синаптической передачи. Глицин как агонист глицинового сайта оказывает улучшающее влияние на память и в эксперименте, и у человека (В. И. Скворцова, 2000). Препарат также эффективен в качестве вспомогательного средства при эпилептических припадках.
Глутаминовая кислота относится к нейромедиаторным аминокислотам, стимулирующим передачу возбуждения в синапсах ЦНС. Препарат нормализует обменные процессы, стимулирует окислительные процессы, способствует нейтрализации и выведению из организма аммиака, повышает устойчивость к гипоксии.
Пиритинол состоит из двух молекул пиридоксина, соединенных дисульфидным «мостиком». Основной коферментной формой пиридоксина является пиридоксальфосфат, который наряду с другими разнообразными функциями участвует в метаболизме ГАМК. Единственный фермент синтеза ГАМК — глутаматдекарбоксилаза — является пиридоксальзависимым ферментом, что может обусловливать способность препарата стимулировать образование ГАМК. Действие пиритинола обеспечивает более экономичную утилизацию энергетических субстратов и последующее расходование энергии для синтеза макромолекулярных соединений (АТФ, рибонуклеиновой кислоты). Препарат усиливает транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, повышает ее утилизацию в условиях, когда потребление кислорода тканями снижено, ускоряет окисление глюкозы, уменьшает избыток образования молочной и уксусной кислот в тканях мозга, повышает устойчивость ткани мозга к гипоксии, обладает способностью стабилизировать клеточные мембраны и улучшать их функциональное состояние.
Энцефабол — производное пиритинола, повышает плотность и чувствительность рецепторов, нормализует нейропластичность. Препарат обладает нейропротекторным эффектом, стимулирует процессы обучения, улучшает память, способность к запоминанию и концентрации внимания. Энцефабол стабилизирует клеточные мембраны нейронов за счет ингибирования лизосомальных ферментов и предотвращения образования свободных радикалов, улучшает реологические свойства крови, повышает конформационную способность эритроцитов, увеличивая содержание АТФ в их мембране. Для взрослых средняя суточная доза составляет 600 мг в течение 6–8 нед. Препарат эффективен для лечения когнитивных нарушений у пациенток в климактерическом периоде.
Холина альфосцерат (глиатилин) обладает холиномиметическим действием, стимулирует преимущественно центральные холинорецепторы. В организме расщепляется на холин и глицерофосфат. Обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина нейрональных мембран, улучшает функции рецепторов и мембран в холинергических нейронах. Препарат активирует церебральный кровоток, стимулирует метаболизм ЦНС, возбуждает ретикулярную формацию. Повышает настроение, стимулирует умственную деятельность, улучшает концентрацию внимания, способность к запоминанию и воспроизведению полученной информации, оптимизирует познавательные и поведенческие реакции, устраняет апатию.
Экстракт гинкго билоба (билобил, мемоплант, танакан) — это стандартизированный растительный препарат, оказывающий влияние на процессы обмена веществ в клетках, реологические свойства крови, микроциркуляцию. Препарат улучшает мозговое кровообращение, снабжение мозга кислородом и глюкозой, нормализует метаболические процессы, оказывает антигипоксическое действие, препятствует образованию свободных радикалов и нормализует ПОЛ мембран клеток. Гинкго билоба воздействует на высвобождение, обратный захват, катаболизм нейромедиаторов (норадреналина, дофамина, ацетилхолина) и на их способность к связыванию с мембранными рецепторами. Препарат нормализует сосудистую систему, стимулирует выработку эндотелийзависимого релаксирующего фактора, расширяет мелкие артерии, повышает тонус вен, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, оказывает противоотечное действие, стабилизирует мембраны тромбоцитов и эритроцитов, обладает антиагрегантными свойствами.
Актовегин — современный препарат, представляющий собой депротеинизированный экстракт крови молодых телят. Его основное действие направлено на улучшение утилизации кислорода и глюкозы. Под его влиянием значительно улучшается диффузия кислорода в нейрональных структурах, что позволяет уменьшить выраженность вторичных трофических расстройств. Отмечается также стабилизация церебральной и периферической микроциркуляции на фоне улучшения аэробного энергообмена сосудистых стенок и высвобождения простациклина и оксида азота. Происходящие при этом вазодилатация и снижение периферического сопротивления являются вторичными по отношению к активации кислородного метаболизма сосудистых стенок (А. И. Федин, С. А. Румянцева, 2002). Имеются данные о положительном влиянии актовегина на больных с различными формами деменции, в том числе сосудистого генеза. Темп и качество умственной деятельности у пациентов могут улучшаться в процессе лечения по мере увеличения длительности применения препарата (W. Jansen, 2002).
Значительный интерес представляют комбинированные препараты, оказывающие воздействие на различные звенья патогенетического процесса. Примером удачной комбинации является инстенон.
Инстенон — комбинированный препарат нейропротекторного действия, включающий вазоактивнный агент из группы пуриновых производных, вещество, влияющее на состояние восходящей ретикулярной формации и корково-подкорковые взаимоотношения, и, наконец, активатор процессов тканевого дыхания в условиях гипоксии (С. А. Румянцева, 2002; В. В. Ковальчук, 2002).
Три компонента инстенона (этофиллин, гексобендин, этамиван) совместно воздействуют на различные звенья патогенеза ишемического поражения мозга.
Этофиллин — вазоактивный компонент пуринового ряда, активирует метаболизм миокарда с увеличением ударного объема. Переход гипокинетического типа кровообращения в нормокинетический сопровождается усилением мозгового кровотока. Немаловажными компонентами действия этофиллина являются повышение почечного кровотока и, как следствие, дегидратационный и диуретический эффекты.
Этамиван оказывает ноотропный эффект, напрямую воздействуя на процессы памяти, внимание, умственную и физическую работоспособность в результате повышения активности ретикулярной формации головного мозга.
Гексобендин избирательно стимулирует обмен веществ благодаря повышению утилизации кислорода и глюкозы, вследствие усиления анаэробного гликолиза и пентозных циклов. При этом стабилизируются физиологические механизмы ауторегуляции церебрального и системного кровотока.
Разнообразие препаратов комбинированного действия, применяющихся в ангионеврологии (кавинтон, инстенон, сермион, вазобрал, фезам и др.), требует четких рекомендаций для использования врачами общей практики. С учетом литературных данных и результатов собственных исследований определены дополнительные показания для назначения данной группы лекарственных средств:
Ноотропные препараты могут использоваться как у больных с различной патологией ЦНС, так и у здоровых людей при переутомлении, при естественном старении, а также в экстремальных ситуациях.
Показания для назначения ноотропных препаратов:
В последние годы список показаний для использования лекарственных средств значительно расширился, однако сложность и многокомпонентность нарушений мозгового метаболизма, а также ограничение экстраполяции экспериментальных данных в клиническую практику обусловливают неоднозначность мнений о нейропротекторной и метаболически активной терапии. Несомненно, данное направление является одним из ключевых, наиболее перспективных и в то же время наиболее сложным. Цереброваскулярные болезни наносят значительный ущерб здоровью населения, вследствие чего увеличивается процент инвалидности и смертности. В последние десятилетия значительно расширился арсенал лекарственных средств, используемых для лечения этих заболеваний. Каждый год на фармакологический рынок поступают новые препараты, обладающие опосредованным ноотропным действием. Дифференцированная терапия сосудистых заболеваний головного мозга предусматривает знание этиологии, звеньев патогенеза, механизмов фармакологического действия тех или иных препаратов. Особое место занимают вопросы безопасности применения лекарственных средств. Кроме того, практическому врачу часто приходится решать вопрос: «цена–качество–клиническая эффективность». Продолжительность жизни постоянно увеличивается, причем наиболее быстро растет часть общей популяции, которая состоит из людей старше 65 лет. Следовательно, можно ожидать, что частота заболеваний, ассоциирующихся с возрастом, таких как деменция и другие, значительно возрастет, и ноотропные препараты будут все более и более востребованы. В настоящее время в России зарегистрировано 15 лекарственных средств, отнесенных к группе ноотропов. Номенклатура отечественных ноотропных препаратов значительно меньше, чем на зарубежном рынке медикаментов, другими словами, их зачастую недостаточно для удовлетворения потребностей медицинской практики в нашей стране.
Понимание механизма воздействия лекарственных веществ на организм расширяет диапазон возможностей медикаментозной терапии различных клинических синдромов и болезней. Оптимальному выбору ноотропного препарата способствуют правильные представления врача о фармакокинетике и фармакодинамике, что необходимо для определения рациональной разовой и суточной дозы применяемого препарата. Следует отметить, что для определения общих закономерностей назначения лечения необходим индивидуальный подход к каждому пациенту, с учетом возраста, пола, анамнеза, сопутствующих заболеваний, особенностей метаболизма и гемодинамики. Эффективность лекарственного средства определяется с позиций доказательной медицины и выражается в уменьшении клинических проявлений заболевания и улучшении качества жизни больного. В настоящее время четко прослеживается новая стратегия в использовании препаратов, обладающих нейропротекторным действием. Это, с одной стороны, оптимально высокие дозы препарата (пирацетам, актовегин, танакан) и с другой — широкое внедрение форм форте (инстенон, кавинтон). Необходимо, однако, соблюдать следующее правило: раннее начало и длительный курс (до 3–4 мес) терапии. Современная медицина дает возможность комбинированного назначения двух или нескольких лекарственных средств. Например, актовегин — инстенон, актовегин — пирацетам, пирацетам — глиатилин и т. д. Окончательное суждение об эффективности выбранного лечения и необходимости его коррекции может быть вынесено в случае отсутствия терапевтического эффекта после 2–3 курсов длительностью не менее 3 мес. Не следует отказываться от выбранного препарата, если его доза не была повышена до индивидуально максимальной и хорошо переносимой. При отсутствии положительной реакции на лечение или появлении побочных эффектов рекомендуется заменить выбранное лекарство на средство другого класса. В случае недостаточной эффективности, но хорошей переносимости лекарственного вещества к нему можно добавить второй препарат, относящийся к другому классу. Эта комбинация может дать более выраженный лечебный эффект при меньшей вероятности возникновения побочных явлений, так как в ходе терапии используются более низкие дозы.
Таким образом, препараты ноотропного ряда благодаря различным механизмам лечебного действия могут применяться в лечении неврологических больных. На фармацевтическом рынке России представлены препараты, обладающие различной степенью эффективности и переносимости. Поэтому выбор того или иного средства должен базироваться на результатах клинических исследований и личном опыте врача.
М. В. Путилина, доктор медицинских наук, профессор
РГМУ, Москва